桂枝性味辛温，有散寒解表的作用。常配合麻黄治疗无汗的风寒感冒，有助麻黄发汗解表的作用。配合白芍治疗有汁的风寒感冒，有调和蓄卫，解肌止汗的作用。
桂枝还能温经，祛风寒、活血通络。可配合当归、赤白芍，川芎、红花、桃仁等，治疗月经后错或经闭不潮以及行经腹痛、腹部症块等证，配合片姜黄、防风治疗因风寒阻络、气血不畅所致的肩臂疼痛；配合赤芍、红花、伸筋草等治疗骨节拘挛难伸，肢体疼痛等，配合羌活，独活、防风，威灵仙，当归、附片等，治疗风、寒、湿所引起的关节疼痛、四肢疼痛。常用于治疗风湿性关节炎等病。
桂枝还有助心阳和温化水饮的效能。常配茯苓、猪苓、白术、泽泻、苏子、桑皮、炙甘草，治疗水饮凌心的心悸、怔忡、浮肿等；配瓜蒌、薤白、红花，五灵脂，治疗心阳不振而致的胸痹心痛。近些年来，根据这些经验，常用于治疗心功能不全、心绞痛、心肌梗塞等病。但要注意辨证论治，不可用于：有热证的病例。
桂枝有横通肢节的特点，能引诸药横行至肩，臂、手指，故又为上肢病的引经药。
用量一般为一至三钱。特殊情况下也可用到五钱至—两。